La ciencia del paracetamol

Farmacodinamia y mecanismo de acción del paracetamol

El paracetamol ejerce su efecto analgésico y antipirético mediante la inhibición de las prostaglandinas. Sin embargo, a diferencia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), no tiene propiedades antiinflamatorias.¹

El paracetamol es un fármaco analgésico que se utiliza solo o en combinación con opioides para el tratamiento del dolor y como agente antipirético. En general, el paracetamol se utiliza para el tratamiento del dolor leve a moderado y la reducción de la fiebre. Debido a su bajo riesgo de causar reacciones alérgicas, este medicamento se puede administrar en pacientes que son intolerantes a los salicilatos y aquellos con tendencias alérgicas, incluidos los asmáticos bronquiales.²

Farmacodinamia: Estudios clínicos y en animales han determinado que el paracetamol tiene efectos antipiréticos y analgésicos. Se ha demostrado que este medicamento carece de efectos antiinflamatorios. A diferencia de los salicilatos, el paracetamol no interrumpe la secreción tubular de ácido úrico y no afecta el equilibrio ácido-base si se toma en las dosis recomendadas. El paracetamol no altera la hemostasia y no tiene actividades inhibidoras contra la agregación plaquetaria. Las reacciones alérgicas son raras después del uso de paracetamol.²

Mecanismo de acción: El mecanismo de acción exacto del paracetamol no se ha establecido completamente.² Se cree que los efectos analgésicos se deben a la activación de las vías inhibitorias serotoninérgicas descendentes en el SNC. Las interacciones con otros sistemas nociceptivos también pueden estar involucradas.³

A menudo se clasifica junto a los AINE (antiinflamatorios no esteroideos) debido a su capacidad para inhibir las vías de la ciclooxigenasa (COX). Se cree que ejerce acciones centrales que, en última instancia, conducen al alivio de los síntomas del dolor.²

Una teoría es que el paracetamol aumenta el umbral del dolor al inhibir dos isoformas de ciclooxigenasa, COX-1 y COX-2, que están involucradas en la síntesis de prostaglandinas (PG). Las prostaglandinas son responsables de provocar sensaciones de dolor. El paracetamol no inhibe la ciclooxigenasa en los tejidos periféricos y, por lo tanto, no tiene efectos antiinflamatorios periféricos. Aunque el ácido acetilsalicílico (aspirina) es un inhibidor irreversible de la COX y bloquea directamente el sitio activo de esta enzima, los estudios han demostrado que el paracetamol bloquea la COX indirectamente.²

Los estudios también sugieren que el paracetamol bloquea selectivamente un tipo variante de la enzima COX que es única de las variantes conocidas COX-1 y COX-2. Esta enzima se conoce como COX-3.²

La antipiresis se produce a partir de la inhibición del centro hipotalámico regulador del calor.³ La acción directa del paracetamol sobre los centros reguladores del calor en el cerebro resulta en vasodilatación periférica, sudoración y pérdida de calor corporal. El mecanismo exacto de acción de este fármaco no se comprende completamente en este momento, pero las investigaciones futuras pueden contribuir a un conocimiento más profundo.²

Duración de analgesia: 4 a 6 horas.